抗瘧藥是指能殺滅或抑制瘧原蟲繁殖的藥物，用于防治瘧疾。早在公元一、二世紀，《神農本草經》已有記載常山具有抗瘧作用。

最早的天然抗瘧藥物奎寧源自印地安人治療熱癥時使用的金雞納樹皮中的成分，也被稱為金雞納霜。1907年，Rabe闡明了奎寧的化學結構。隨后，人們積極進行合成抗瘧藥的研究。1926年，Schulemann合成了第一個人工抗瘧藥——撲瘧母星（plasmochin），又稱撲瘧喹（pamaquin-e）。阿的平（atebrine）、氯喹（chloroquine）等相繼問世。1944年，Woodward成功全合成奎寧并確認其結構。第二次世界大戰期間，伯氨喹（primaquine）、戊喹（pentaquine）等取代了撲瘧喹；通過生化代謝拮抗作用，合成了氯胍和乙胺嘧啶。

六十年代初，瘧原蟲對氯喹產生抗藥性，掀起尋找新抗瘧藥的高潮。國外基于奎寧構效關系的研究，發展了喹啉甲醇類（quinoline-methanols）新型抗瘧藥，代表藥物為甲氟喹（mefloquine）。我國則從4-氨基喹啉類藥物的構效關系研究入手，合成了雙咯喹（M6407）、咯啶與咯萘啶等具有雙邊四氫吡咯甲基氨酚側鏈及其他結構的新抗瘧藥。這些新藥不僅對心臟毒性低于氯喹，還具備不同程度的抗心律失常作用。

我國科學家從中草藥中發現了常山（Radix dichroa）、甜茶（Hydrangea umbellata）、鴉膽子（Brucea javanica L. Merr.）等，并明確了常山堿的有效成分化學結構。七十年代初，又從黃花蒿，亦稱青蒿中分離出青蒿素，經動物試驗與臨床觀察證實其抗瘧療效優于氯喹，適用于搶救兇險型瘧疾。青蒿素的化學結構研究確認它是一種含過氧橋的倍半萜，是抗瘧藥中的新型類型。1982年，這種過氧橋的倍半萜內酯完成了全合成。我國學者還從鷹爪植物中發現了另一種含過氧橋倍半萜的抗瘧成分——鷹爪甲素。青蒿素及其衍生物還有顯著的抗血吸蟲作用。

此外，林可霉素類和四環素類抗生素也具有一定的抗瘧作用，但由于作用較慢，通常不單獨使用；而氯林可霉素與奎寧合用可用于治療惡性瘧疾。