抗凝血藥物
抗凝血藥物能夠降低血液的凝固性,從而預防或減緩血栓的形成與擴大。體內血液是否容易凝固取決于血管、血小板及凝血系統三者之間的相互作用,這是一個復雜的連鎖反應,涉及多種凝血因子的蛋白質水解活化過程。
抗凝血藥通過干擾不同的凝血環節或抑制特定凝血因子來發揮其抗凝效果。常用的藥物包括肝素(Heparin)、維生素K拮抗劑如華法令(Warfarin)和雙香豆素(Dicoumarol)。肝素能夠多方面干預抗凝過程,在體內體外均有良好的抗凝作用,靜脈注射后幾乎立即產生抗凝效果,表現為血液的凝血時間、凝血酶時間和凝血酶原時間延長。維生素K拮抗劑為間接抗凝藥,主要通過干擾依賴維生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的前體蛋白質合成,對已形成的凝血因子無影響。這類藥物的優點是口服有效且作用持久。
抗凝血藥物主要用于治療或預防血栓栓塞性疾病,包括血栓形成與擴展;還可用于防治彌散性血管內凝血、心血管外科手術、體外循環、心導管檢查及血液透析等場景。肝素還常用于體外抗凝,例如血液保存和血液檢測標本的處理。
然而,抗凝血藥物也存在一些不良反應,主要表現為出血傾向(可通過注射魚精蛋白進行拮抗)和過敏反應;對某些血液系統疾病、顱內出血、活動性結核病、消化道潰瘍及嚴重高血壓患者禁用。在使用過程中,應定期監測血液流變學參數。
抗血小板藥物
抗血小板藥物能抑制血小板功能以防止血栓的形成與擴大。血小板具有粘附、聚集和釋放等多種功能,在血管壁受損時,血小板會因膠原暴露而黏附于血管壁,并通過不同生物因子激活,釋放多種活性物質并相互聚集,從而形成血小板血栓,對冠心病及動脈粥樣硬化等疾病有重要作用。
自20世紀70年代以來,抗血小板藥物在心血管疾病的預防和治療中取得了顯著效果,受到臨床高度關注,并廣泛用于防治缺血性心臟病、腦血管疾病、心臟瓣膜置換術、冠狀動脈搭橋手術以及器官移植術后排異反應導致的動脈血栓。
常用抗血小板藥物包括阿司匹林(Aspirin)、潘生丁(Persantin)、硫氮?酮(Sulfinpyrazone)、右旋糖酐(Dextran)、前列腺素(Prostacyclin)和噻氯匹定(Ticlopidine)。這些藥物通過不同的機制發揮作用:有的通過激活血小板內腺苷酸環化酶或抑制磷酸二酯酶,提高血小板內的cAMP濃度;有的則通過阻止血小板粘附于受損血管壁或抑制其釋放反應。這些途徑均可有效預防動脈血栓的形成。
盡管抗血小板藥物具有顯著療效,但也存在出血傾向等不良反應,在有出血風險的人群中應謹慎使用,并定期監測血液流變學參數以確保安全。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學式 |
|---|---|---|---|
| 阿加曲班 | Argatroban monohydrate | 141396-28-3 | C23H36N6O5S*H2O |
| 阿加曲班 | argatroban | 74863-84-6 | C23H36N6O5S |
| 醋硝香豆素 | acenocoumarol | 152-72-7 | C19H15NO6 |
| 達肝素鈉 | Sodium;2-[3,5-bis(2-hydroxyethyl)-1,3,5-triazinan-1-yl]ethanolate | 9041-08-1 | C9H20N3NaO3 |
| 達比加群酯 | dabigatran etexilate | 211915-06-9 | C34H41N7O5 |
| 達爾卓潘 | daltroban | 79094-20-5 | C16H16ClNO4S |
| 達唑氧苯 | dazoxiben | 78218-09-4 | C12H12N2O3 |
| 貝曲西班 | betrixaban | 330942-05-7 | C23H22ClN5O3 |
| 西洛他唑 | 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril | 73963-72-1 | C20H27N5O2 |
| 萘醌腙 | 1,2-naphthoquinone semicarbazone | 15687-37-3 | C11H9N3O2 |
| 苯茚二酮 | phenindione | 83-12-5 | C15H10O2 |
| 肝素 | Lovenox | 9005-49-6 | C26H42N2O37S5 |
| 肝素 | Heparinsodiumsalt | 76149-63-8 | C12H21NO20S3 |
| 硫酸氫氯吡格雷 | clopidogrel bisulfate | 135046-48-9 | C16H16ClNO2S*H2O4S |
| 鹽酸沙格雷酯 | sarpogrelate hydrochloride | 135159-51-2 | C24H31NO6*ClH |
| 鹽酸噻氯匹定 | ticlopidine hydrochloride | 53885-35-1 | C14H14ClNS*ClH |
| 鹽酸司維拉姆 | 2-(Chloromethyl)oxirane; hydron; 2-propen-1-amine; chloride | 152751-57-0 | C6H13Cl2NO |
| 甲磺酸達比加群酯 | dabigatran etexilate mesylate | 872728-81-9 | CH4O3S*C34H41N7O5 |
| 氯喳味唑酮 | anagrelide | 68475-42-3 | C10H7Cl2N3O |
| 氯吡格雷 | (S)-(+)-clopidogrel | 113665-84-2 | C16H16ClNO2S |
| 氯克羅孟 | [8-Chloro-3-(2-diethylamino-ethyl)-4-methyl-2-oxo-2H-chromen-7-yloxy]-acetic acid ethyl ester | 68206-94-0 | C20H26ClNO5 |
| 替格瑞洛 | ticagrelor | 274693-27-5 | C23H28F2N6O4S |
| 普拉格雷 | prasugel | 150322-43-3 | C20H20FNO3S |
| 奧扎格雷 | ozagrel | 82571-53-7 | C13H12N2O2 |
| 噻氯匹定 | ticlopidine | 55142-85-3 | C14H14ClNS |
| 吲哚布芬 | indobufen | 63610-08-2 | C18H17NO3 |
| 雙香豆素 | dicoumarol | 66-76-2 | C19H12O6 |
| 雙香豆乙酯 | ethyl biscoumacetate | 548-00-5 | C22H16O8 |
| 華法林鈉 | warfarin sodium | 129-06-6 | C19H16O4*Na |
| 華法林 | warfarin | 81-81-2 | C19H16O4 |
| 利伐沙班 | Rivaroxaban | 366789-02-8 | C19H18ClN3O5S |
| 依度沙班 | edoxaban | 480449-70-5 | C24H30ClN7O4S |
| 伊波格雷 | isbogrel | 89667-40-3 | C18H19NO2 |
| —— | (+/-)-2-(dimethylamino)-1-<<o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy>methyl>ethyl hydrogen succinate | 125926-17-2 | C4H6O4*C20H27NO2 |
| —— | Naftazone | 15687-37-3 | C11H9N3O2 |
| —— | argatroban | 121785-71-5 | C23H36N6O5S |
| —— | Argatroban, 21R- | 1379603-43-6 | C23H38N6O6S |
| —— | 6132-04-3 | C6H10NaO8 | |
| —— | (2R,4R)-1-[5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid | 74863-84-6 | C23H36N6O5S |
| —— | ozagrel sodium | 82571-53-7 | C13H11N2O2*Na |
| —— | warfarin | 129-06-6 | C19H15O4*Na |
| —— | trisodium citrate dihydrate | 6132-04-3 | C6H5O7*2H2O*3Na |