鈣通道阻滯劑能夠解除冠狀動脈痙攣，提高心肌供氧量，并減少心肌耗氧量，因此有助于緩解變異型心絞痛的癥狀。盡管它們可以防止冠狀動脈張力增加，但不如硝酸甘油在基礎(chǔ)狀態(tài)下發(fā)揮作用顯著。對于變異型心絞痛患者，鈣拮抗劑的作用可能與硝酸鹽相當(dāng)或更佳，而相比于β阻滯劑則更為有效。硝苯啶、地爾硫?和維拉帕米對變異型心絞痛的治療效果相近。

不過，鈣通道阻滯劑似乎并不能顯著降低高危患者的發(fā)病率和病死率。對于經(jīng)典型心絞痛患者而言，這類藥物可以減少發(fā)作次數(shù)，并降低對硝酸鹽的需求量，從而提高運(yùn)動耐受性。其主要療效源于降低了心肌的氧氣需求。

在選擇經(jīng)典型心絞痛患者的鈣拮抗劑時，研究結(jié)果尚未一致表明某種藥物優(yōu)于其他藥物。對于勞力性心絞痛患者，若硝酸鹽治療無效或難以忍受、β阻滯劑不適用或產(chǎn)生不良反應(yīng)的情況下，可以考慮使用鈣通道阻滯劑。實(shí)際上，地爾硫?常作為一線治療選擇。此外，由于鈣通道阻滯劑對氣道阻力無不良影響，它們比β阻滯劑更適合用于支氣管痙攣性病變的患者，并且末梢血管病和糖尿病患者的耐受情況也較好。

在某些以β阻滯劑未能控制癥狀的情況下，可以謹(jǐn)慎添加一種鈣拮抗劑。然而，聯(lián)合治療可能會增加不良反應(yīng)（如心衰、低血壓及傳導(dǎo)障礙）的發(fā)生率，其療效未必優(yōu)于單一藥物的精心治療。

不同鈣通道阻滯劑在心肌收縮性能、心臟傳導(dǎo)和末梢循環(huán)方面顯示出的重要臨床差異影響了它們的選擇。硝苯啶具有直接負(fù)性變力作用，但這種效應(yīng)常被反射性交感神經(jīng)興奮所掩蓋；其他二氫吡啶類藥物可能也是這樣。此外，這類藥物對竇房結(jié)及房室結(jié)的電生理影響輕微。因此，對于正在使用β阻滯劑或左心功能不全的患者來說，這些鈣拮抗劑比維拉帕米更為安全。地爾硫?在應(yīng)用β阻滯劑的情況下也較維拉帕米更安全。

有時，在使用硝苯啶和尼卡地平的患者中可能會因反射性心動過速而導(dǎo)致心絞痛癥狀加重。而維拉帕米與地爾硫?常引起輕度的心動過緩，這對心絞痛患者是有益的。特別是在伴有室上性快速心律失常的情況下，鈣拮抗劑通常是首選藥物；地爾硫?對此也可能有效。