垂體激素主要由前葉產(chǎn)生，而垂體后葉并不分泌激素，僅貯存并釋放下丘腦所產(chǎn)生的抗利尿激素（ADH）及催產(chǎn)素。

垂體激素受下丘腦神經(jīng)激素和相應靶腺激素等的調(diào)節(jié)。垂體前葉分泌以下幾種激素：促甲狀腺激素（TSH）、促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）、黃體生成激素（LH）、卵泡刺激素（FSH）、生長激素（GH）及泌乳素（PRL）。其中，LH和FSH被稱為促性腺激素（GnH），它們是具有明顯生理活性作用的多肽或蛋白激素。TSH、LH及FSH均為糖蛋白，分子結(jié)構(gòu)上含有α-及β-兩個亞基，而其生物活性主要取決于完整分子結(jié)構(gòu)中α-與β-亞基的結(jié)合。

過去曾認為垂體前葉分泌黑素細胞刺激素（MSH），但研究表明在正常人體內(nèi)并無發(fā)現(xiàn)MSH。實際上，β-MSH是β-趨脂素（β-LPH）的一部分，而α-MSH則是ACTH的一個片段。有證據(jù)顯示，在某些動物中可能存在MSH的分泌。

垂體前葉激素主要作用于腎上腺皮質(zhì)、甲狀腺和性腺等靶腺，促進相應激素的合成與釋放。生長激素雖無明確靶腺，但通過促進肝臟產(chǎn)生一種生長激素介質(zhì)（SM）或硫酸化因子（SF），間接影響骨骼的生長。此外，泌乳素作用于乳腺以刺激乳汁分泌，在某些嚙齒類動物中還具有維持黃體功能的作用。

垂體后葉貯存ADH和催產(chǎn)素，當血漿滲透壓升高或血容量不足時，垂體會釋放這些激素進入血液循環(huán)。ADH主要影響腎遠曲小管及集合管，增加水分的重吸收以濃縮尿液；而催產(chǎn)素則促進分娩過程中的子宮收縮，并刺激產(chǎn)后泌乳，同時也有輕微的抗利尿作用。

垂體前葉ACTH細胞還能產(chǎn)生β-趨脂素，其生理功能尚不完全清楚，但分子結(jié)構(gòu)中包含β-MSH及一些內(nèi)啡肽、腦啡肽等氨基酸序列。