性激素包括雌激素、孕激素、雄激素以及促性激素。蛋白同化激素常與雄激素有類似作用,因此通常也被列為性激素中介紹。
性激素類藥物主要用于治療更年期綜合征、子宮內膜異位癥及性激素缺乏所致疾病,且往往需要長期使用。長期應用性激素與腫瘤發生的關系一直備受關注。研究顯示,大劑量雌激素用于更年期綜合征時可能會增加子宮內膜癌的風險;然而,小劑量或每月僅用10天的孕激素則無此風險。
關于激素類避孕藥的致癌作用,在動物實驗中有所發現,但在臨床應用中的效果尚存爭議。近年來上市的新性激素類藥物,如尼爾雌醇和替勃龍,由于其較強的活性或更廣泛的治療范圍,通常不良反應較輕。
曲普瑞林和亮丙瑞林通過作用于垂體性激素釋放激素產生雙相效應:首先引起短暫的黃體生成素(LH)及卵泡刺激素(FSH)升高,隨后則產生類似去勢的效果。隨著輔助生殖技術的發展,控制排卵藥物如西曲瑞克已在臨床應用中取得成功。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學式 |
|---|---|---|---|
| 黃體生成素-釋放激素 | Gonadorelin diacetate | 9034-40-6 | C55H75N17O13 |
| 阿巴瑞克 | Abarelix | 183552-38-7 | C72H95ClN14O14 |
| 醋酸西曲瑞克 | cetrorelix | 120287-85-6 | C70H92ClN17O14 |
| 醋酸戈舍瑞林 | goserelin acetate | 145781-92-6 | C2H4O2*C59H84N18O14 |
| 醋酸亮丙瑞林 | Leuprolide acetate | 74381-53-6 | C2H4O2*C59H84N16O12 |
| 絨毛膜促性激素 | Aad(-Cys-Gly) | 9002-61-3 | C11H19N3O6S |
| 鹽酸氟立班絲氨 | flibanserin hydrochloride | 147359-76-0 | C20H21F3N4O*ClH |
| 珠氯米芬 | Zuclomiphene | 15690-55-8 | C26H28ClNO |
| 環芬尼 | cyclofenil | 2624-43-3 | C23H24O4 |
| 氯米芬 | clomiphene | 911-45-5 | C26H28ClNO |
| 比卡魯胺 | Bicalutamide | 90357-06-5 | C18H14F4N2O4S |
| 曲普瑞林 | triptorelin | 57773-63-4 | C64H82N18O13 |
| 惡拉戈利 | elagolix | 834153-87-6 | C32H30F5N3O5 |
| 布舍瑞林 | Buserelin | 57982-77-1 | C60H86N16O13 |
| 尿促卵泡素 | Bravelle | 97048-13-0 | C42H65N11O12S2 |
| 卵泡刺激素 | Follicle-stimulating hormone | 146479-72-3 | C42H65N11O12S2 |
| 克羅米芬 | clomifene citrate | 50-41-9 | C6H8O7*C26H28ClNO |
| 促性腺激素 | 6-chloro-1,3,3,7,8-pentadeuterio-4,9-dihydro-2H-fluorene-1-carboxamide;6-chloro-1,3,3-trideuterio-7-methyl-4,9-dihydro-2H-fluorene-1-carboxamide;6-chloro-1,3,3-trideuterio-8-methyl-4,9-dihydro-2H-fluorene-1-carboxamide;1,3,3,5-tetradeuterio-6-methyl-4,9-dihydro-2H-fluorene-1-carboxamide | 9002-70-4 | C59H63Cl3N4O4 |
| 6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黃體激素刺激因子 | Nafarelin | 76932-56-4 | C66H83N17O13 |
| —— | des-Gly-NH210(L-Leu6)-LH-RH-aethylamid ((Glu-His-Trp-Ser-Tyr-L-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-CH2-CH3) | 53714-56-0 | C59H84N16O12 |
| —— | L-pyroglutamyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosylglycyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide | 33515-09-2 | C55H77N17O12 |
| —— | N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[(2-azanyl-2-oxidanylidene-ethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-[bis(azanyl)methylideneamino]-1-oxidanylidene-pentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxidanylidene-pentan-2-yl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxidanylidene-propan-2-yl]amino] | 76932-56-4 | C66H83N17O13 |
| —— | Ganirelix Acetate | 129311-55-3 | C84H121ClN18O17 |
| —— | buserelin acetate | 68630-75-1 | C2H4O2*C60H86N16O13 |
| —— | Leuprorelin acetate | 74381-53-6 | C61H88N16O14 |
| —— | goserelin | 65807-02-5 | C59H84N18O14 |
| —— | leuprolide | 53714-56-0 | C59H84N16O12 |
| —— | Leuprolide | 53714-56-0 | C59H84N16O12 |
| —— | Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 | 33515-09-2 | C55H75N17O13 |
| —— | gonadotropin releasing hormone | 9034-40-6 | C55H75N17O13 |