鎮痛藥是一類能夠提高痛閾并解除疼痛的藥物，根據其作用強度可分為兩類：弱鎮痛藥和強鎮痛藥。

弱鎮痛藥具有輕度鎮痛效果，并伴有解熱、抗炎作用，在臨床麻醉中應用較少。而強鎮痛藥則具有強烈的鎮痛效能，但沒有解熱和抗炎作用，是麻醉過程中重要的輔助用藥。這類藥物主要作用于中樞神經系統，通常被稱為麻醉性鎮痛藥，包括嗎啡及其衍生物，如天然阿片、半合成以及人工合成的類似物。除了鎮痛新之外，這類藥物容易產生依賴性，因此需要嚴格控制。

強鎮痛藥的作用機制主要是選擇性抑制疼痛感覺，使疼痛的感受和反應減弱，從而提高痛閾，但不會影響其他感覺（觸覺、光覺及聽覺）。關于這些藥物的具體作用部位尚無一致看法，但一般認為其主要作用于下丘腦、大腦邊緣系統，并能抑制脊髓反射及對抗中樞性和外周性痙攣。近年來的研究發現，嗎啡的鎮痛作用可能與丘腦束旁核神經元有關。

1973年以來的研究證實，腦內存在嗎啡受體，且體內可以產生類似嗎啡樣物質并與這些受體結合產生鎮痛效果。這類內源性物質被稱為內啡肽（Endorphin）。由于受體的分布大致與內啡肽分布相平行，在測定腦內各部位內啡肽濃度時發現，受體多分布在邊緣系統及紋狀體結構處，而在白質和小腦中的分布最少。

長期使用嗎啡樣藥物會導致反饋機制產生。當這類藥物占據受體時，就會抑制內生性嗎啡樣合成物的生成。一旦停用嗎啡類藥物，可能會出現“內啡肽”缺乏的情況，并引發戒斷綜合征，如瞳孔散大、出汗、心動過速、體溫上升、惡心、嘔吐、腹瀉、脫水、失眠及肌震顫等癥狀。不過這種情況下不會導致死亡。

不同類型的麻醉性鎮痛藥之間存在交叉耐藥性和成癮性。