酰胺醇類(氯霉素類)抗生素主要包括氯霉素及甲砜霉素。目前,一些國家正在研究含氟化合物以增強其穿透膜的能力,降低毒性和提高對微生物的療效。
氯霉素由委內瑞拉鏈霉菌培養液中提取,并現采用化學合成法大量生產。它為左旋體。
作用機理氯霉素類抗生素通過阻斷細菌核糖體50S亞基,抑制蛋白質合成,屬廣譜抑菌性抗生素。70S核糖體是細菌的主要蛋白合成組件,由50S和30S兩個亞基組成。氯霉素與50S亞基可逆結合,干擾氨基酰-tRNA與亞基的連接,從而阻止新肽鏈形成,抑制蛋白質合成。此外,它也可影響人體線粒體70S核糖體,產生毒性作用。
臨床應用盡管氯霉素具有嚴重的毒副作用,但主要用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫及肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。療程應避免過長,有藥物引起血液學異常病史的病人禁止使用。治療前和治療過程中需定期檢查白細胞、網織紅細胞與血小板,并監測血藥濃度。嬰幼兒應用時需謹慎。
甲砜霉素是氯霉素的一種類似物,其苯環上的硝基被甲砜基取代,抗菌譜相似。它主要通過腎臟排泄,腎功能不良時需減量使用,但血液系統毒性較低。無味氯霉素可用于兒童。
不良反應總之,使用氯霉素及其類似物需謹慎,并注意其潛在風險。