抗生素是由微生物產(chǎn)生的物質(zhì),通常從其代謝產(chǎn)物中分離得到,有的也可以通過人工合成制造。它們能夠抑制或殺死其他微生物,并且在某些情況下也能殺蟲和消滅植物。
簡史抗生素最初被應(yīng)用于醫(yī)學(xué)是在1928年,當(dāng)時英國的弗來明發(fā)現(xiàn)了青霉素。由于青霉素對某些細(xì)菌具有卓越效果,人們開始積極尋找新的抗生素種類。很快,氯霉素、金霉素和鏈霉素等相繼被發(fā)現(xiàn)。到了40年代,在醫(yī)療應(yīng)用之外,人們對農(nóng)業(yè)上的抗生素研究也開始了探索。
1944年,Brown和Boyle首次用青霉素粗品成功防治了由細(xì)菌引起的冠癭?。?946年,Upjohn公司發(fā)現(xiàn)了放線酮(環(huán)己酰亞胺)對植物真菌有極高的抗菌活性。隨后,鏈霉素、氯霉素等也被發(fā)現(xiàn)能有效控制某些植物細(xì)菌和真菌的感染。這標(biāo)志著抗生素在農(nóng)業(yè)防治中的應(yīng)用潛力被廣泛認(rèn)知。
盡管目前已確定化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素約900種,但由于其不穩(wěn)定、對植物有毒害、成本高或?qū)匮獎游锒拘源蟮葐栴},真正適用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的只有十余種。日本在這方面取得了顯著進(jìn)展。滅瘟素和春日霉素是1955年和1963年首先在日本發(fā)現(xiàn)的,并被廣泛應(yīng)用;多氧霉素和有效霉素于1964年和1972年開發(fā)成功,用于水稻紋枯病防治。到了70年代末期,米多霉素又能夠有效地防治多種植物白粉病。
中國也在農(nóng)用抗生素的研究上取得了進(jìn)展,相繼分離并研發(fā)了滅瘟素、春雷霉素、多抗霉素和井岡霉素等與日本類似的抗生素。1982年,吉林農(nóng)科院植保所研制成功的公主霉素被廣泛用于拌種防治多種谷類黑穗病。
品種類型放線菌是產(chǎn)生抗生素最多的微生物。目前廣泛應(yīng)用的重要農(nóng)用抗生素大多來自鏈霉菌屬的放線菌。這些微生物的代謝產(chǎn)物化學(xué)結(jié)構(gòu)復(fù)雜,有的不是單一化合物,而是由多種成分組成的混合物。為了克服某些缺點并便于加工和使用,商品化品種通常會制成各種鹽類。
性能農(nóng)用抗生素的作用機制各有不同,通常可以分為三種:抑制能量產(chǎn)生、干擾生物合成以及破壞細(xì)胞結(jié)構(gòu)。例如鏈霉素、土霉素和金霉素通過抑制生物氧化功能來干擾病原菌的呼吸作用;而放線菌酮和滅瘟素則通過阻止核糖核酸與氨基酸結(jié)合從而抑制蛋白質(zhì)合成;多氧酶素則是通過阻斷尿核苷磷酸-N-乙酰氨基葡萄糖轉(zhuǎn)移酶,使得氨基葡萄糖無法進(jìn)入細(xì)胞壁進(jìn)行幾丁質(zhì)生物合成。井岡霉素的作用是使病原菌菌絲分枝異常,導(dǎo)致其生長受阻。這些機制共同確保了農(nóng)用抗生素的有效性和安全性。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學(xué)式 |
|---|---|---|---|
| 灰瘟素 | (+)-blasticidin S | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| 春雷霉素 | Kasugamycin | 6980-18-3 | C14H25N3O9 |
| 多抗霉素A | (2S,3Z)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S,4S)-2-amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl]amino]-2-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetyl]-3-ethylideneazetidine-2-carboxylic acid | 19396-03-3 | C23H32N6O14 |
| 多抗霉素 | 5-((2-amino-5-O-(carbamoyl)-2-deoxy-L-xylon)amido)-1,5-dideoxy-1-(3,4-dihydro-5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-β-D-allofuranuronic acid | 19396-06-6 | C17H25N5O13 |
| —— | Cytovirin | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| —— | (2R,3R,6S)-3-[[(3R)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| —— | Kasugamycin | 11030-24-3 | C14H25N3O9 |
| —— | Blastizidin [German] | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| —— | blasticidin S | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| —— | polyoxin B | 19396-06-6 | C17H25N5O13 |
| —— | (2R)-2-[[(2S,3S,4S)-2-amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl]amino]-2-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid | 19396-06-6 | C17H25N5O13 |
| —— | Blasticidin S | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| —— | (2S,3R,6R)-3-[[(3S)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |
| —— | Nanchangmycin | 65101-87-3 | C47H77NaO14 |
| —— | 2-[(2-Amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl)amino]-2-[3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid | 19396-06-6 | C17H25N5O13 |
| —— | blasticidin s | 2079-00-7 | C17H26N8O5 |