β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是指能夠抑制β-內(nèi)酰胺酶活性、減少或防止β-內(nèi)酰胺類抗生素被水解的物質(zhì)，與β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合使用時，可以對抗耐藥菌株，擴大抗菌譜并增強其抗菌效果。根據(jù)作用機制的不同，β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可分為競爭性和非競爭性兩大類。
競爭性抑制劑
- 可逆的：這類抑制劑與β-內(nèi)酰胺酶上的活性部位競爭結合，但不發(fā)生化學反應，一旦移除抑制劑，酶即可恢復功能。常見的例子包括鄰氯唑青霉素（cl-oxacillin）和雙氯唑青霉素（dicloxacillin）等。
- 不可逆的：這類抑制劑與酶之間會發(fā)生不可逆的化學反應，導致酶失活。即使移除抑制劑，酶也無法再生。代表性的例子有棒酸及青霉烷砜。
非競爭性抑制劑 這類抑制劑不與底物競爭酶的催化部位，而是在遠離催化位點的地方結合到酶上，從而改變其結構使其失效。甲氧苯青霉素（methicillin）在低濃度時表現(xiàn)為競爭性抑制劑，在高濃度下則轉為非競爭性抑制劑。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學式 |
|---|---|---|---|
| 西司他丁 | cilastatine | 82009-34-5 | C16H26N2O5S |
| 舒巴坦鈉 | 69388-84-7 | C8H11NNaO5S | |
| 舒巴坦酸 | sulbactum | 68373-14-8 | C8H11NO5S |
| 舒巴坦匹酯 | (pivaloyloxy)methyl 6,6-dihydropenicillanate S,S-dioxide | 69388-79-0 | C14H21NO7S |
| 舒他西林 | sultamicillin T | 76497-13-7 | C25H30N4O9S2 |
| 美羅培南側鏈 | (2S,4S)-1-p-nitrobenzyloxycarbonyl-2-dimethylaminocarbonyl-4-thiolpyrrolidine | 96034-64-9 | C15H19N3O5S |
| 美羅培南中間體 | 3-(2-Bromopropionyl)spiro-<2,3-dihydro-4H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan>-4-one | 158299-05-9 | C16H18BrNO3 |
| 美羅培南 | meropenem | 96036-03-2 | C17H25N3O5S |
| 硫霉素 | thienamycin | 59995-64-1 | C11H16N2O4S |
| 硫培南 | sulopenem | 120788-07-0 | C12H15NO5S3 |
| 泰比培南酯中間體 | 1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-3-mercaptoazetidine hydrochloride | 179337-57-6 | C6H10N2S2*ClH |
| 泰比培南酯 | tebipenem | 161715-24-8 | C22H31N3O6S2 |
| 泰比培南 | Tebipenem | 161715-21-5 | C16H21N3O4S2 |
| 法羅培南鈉 | 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid,6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahydro-2-furanyl]-,monosodium salt, (5R,6S)- | 122547-49-3 | C12H15NNaO5S |
| 法羅培南酯 | faropenem medoxomil | 141702-36-5 | C17H19NO8S |
| 法羅培南 | faropenem | 106560-14-9 | C12H15NO5S |
| 氨曲南 | azthreonam | 78110-38-0 | C13H17N5O8S2 |
| 比阿培南側鏈 | 6-mercapto-6,7-dihydro-5H-pyrazolo<1,2-a><1,2,4>triazolium chloride | 153851-71-9 | C5H8N3S*Cl |
| 帕尼培南 | panipenem | 87726-17-8 | C15H21N3O4S |
| 頭孢唑喃 | cefuzonam | 82219-78-1 | C16H15N7O5S4 |
| 頭孢唑蘭 | cefozopran | 113359-04-9 | C19H17N9O5S2 |
| 頭孢卡品酯 | cefcapene pivoxil | 105889-45-0 | C23H29N5O8S2 |
| 頭孢克洛 | cefaclor monohydrate | 70356-03-5 | C15H14ClN3O4S*H2O |
| 多尼培南縮合物 | (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(aminosulfonyl)amino]methyl]-1-[[(4-nitrophenyl)methoxy]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester | 491878-07-0 | C30H34N6O12S2 |
| 多尼培南側鏈 | (2S,4S)-4-mercapto-2-(N-sulfamoyl-aminomethyl)-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine | 148017-03-2 | C13H18N4O6S2 |
| 多尼培南側鏈 | (2S,4S)-4-acetylthio-2-(N-sulfamoyl-tert-butoxycarbonylaminomethyl)-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine | 491878-06-9 | C20H28N4O9S2 |
| 多尼培南(一水合物) | (+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-(sulfamoylaminomethyl)pyrrolidin-3-yl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate | 364622-82-2 | C15H24N4O6S2*H2O |
| 多尼培南 | doripenem | 148016-81-3 | C15H24N4O6S2 |
| 厄他培南側鏈 | 3-[[[(2S,4S)-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid | 202467-69-4 | C20H19N3O7S |
| 厄他培南 | ertapenem | 153832-46-3 | C22H25N3O7S |
| 卡蘆莫南 | Carumonam | 87638-04-8 | C12H14N6O10S2 |
| 利替培南 | Ritipenem (FCE 22101) | 84845-57-8 | C10H12N2O6S |
| 克拉維酸鉀 | Potassium clavulanate, from Streptomyces clavuligerus | 61177-45-5 | C8H9KNO5 |
| 保護亞胺培南 | Protected Imipenem | 98367-45-4 | C27H27N5O10S |
| 他唑巴坦鈉 | 89785-84-2 | C10H12N4NaO5S | |
| 他唑巴坦 | tazobactam acid | 89786-04-9 | C10H12N4O5S |
| 亞胺培南母核 | 4-nitrobenzyl (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-2-oxo-1-carbapenam-3-carboxylate | 74288-40-7 | C16H16N2O7 |
| 亞胺培南-西司他丁鈉 | Imipenem and cilastatin | 92309-29-0 | C28H43N5O9S2 |
| 亞胺培南(一水物) | imipenem monohydrate | 74431-23-5 | C12H17N3O4S*H2O |
| 1,2-二羧基吡咯烷酸,4-羥基-1-[(4-硝基苯基)甲基]酯 | (2S,4R)-4-Hydroxy-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid | 96034-57-0 | C13H14N2O7 |
| (2S,4r)-4-[(甲基磺酰基)氧基]-1,2-吡咯烷二羧酸 2-甲基 1-[(4-硝基苯基)甲基]酯 | (2S,4R)-4-mesyloxy-1-(p-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid methyl ester | 138324-82-0 | C15H18N2O9S |
| —— | 4697-14-7 | C15H16N2NaO6S2 | |
| —— | 9Lyl8crr6L | 137391-68-5 | C17H18N4O7 |
| —— | (4-nitrophenyl)methyl (5R,6S)-3-diphenoxyphosphoryloxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate | 75321-08-3 | C28H25N2O10P |
| —— | potassium clavulanate | 1365254-41-6 | C8H8NO5*K |
| —— | aztreonam | 78110-38-0 | C13H17N5O8S2 |
| —— | Amasulin | 86832-68-0 | C12H12N6Na2O10S2 |
| —— | Cilastatin, Antibiotic for Culture Media Use Only | 82009-34-5 | C16H26N2O5S |
| —— | Disodium 3-{[(4-{[2-carboxy-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]sulfanyl}pyrrolidin-2-yl)(oxidanidyl)methylidene]amino}benzoate | 153832-38-3 | C22H23N3Na2O7S |
| —— | Cefprozil monohydrate | 121123-17-9 | C18H21N3O6S |
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