氨基苷類主要作用于細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質的合成，并破壞細菌細胞膜的完整性。在細胞內，氨基苷類通過依賴能量的Ⅱ期轉運系統與核糖體30S亞單位結合，導致錯誤的蛋白質插入細胞膜，從而使細胞膜滲透性發生改變，細胞內鉀離子、腺嘌呤、核苷酸等重要物質外漏，最終導致細菌迅速死亡。進入菌體細胞是一個需氧耗能過程，在缺氧環境下這一過程受到抑制。目前臨床使用的氨基苷類在達到治療濃度（≤25 μg/ml）時可抑制原核細胞合成蛋白質。

1. 抗菌譜與耐藥性

• 氨基糖苷類對需氧革蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬和沙門菌屬。但對產堿桿菌屬、莫拉菌屬、枸櫞酸菌屬、不動桿菌屬、布魯菌屬和腦膜炎球菌等革蘭陰性球菌的作用較差，而對各組鏈球菌（如A組鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌）的抗菌作用較弱。腸球菌屬對氨基糖苷類多數耐藥，結核分枝桿菌對鏈霉素敏感。
• 氨基糖苷類在堿性環境中抗菌活性較強，而Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等陽離子會抑制其抗菌活性。

2. 體內分布

• 口服吸收不良，僅適用于腸道感染；注射后可分布到體內許多重要器官中，并能滲入胸腔或腹腔積液。此類藥物主要經腎臟排泄，在尿中有較高濃度，有利于治療尿路感染。它們在膽汁中的濃度較低，對膽道感染療效較差，并不易透過血-腦脊液屏障，不適用于中樞神經系統感染。

3. 適應證

• 氨基糖苷類目前仍是國內臨床上常用的藥物，主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重全身感染，包括膽道感染、骨和關節感染、肺炎、敗血癥、尿路感染及皮膚軟組織感染等。但處理病原菌尚未查明的嚴重感染或敗血癥時，或在處理嚴重的革蘭陰性桿菌敗血癥、肺炎、腦膜炎或金黃色葡萄球菌或腸球菌屬感染時，常與其他抗生素聯合應用。
• 氨基糖苷類對鏈球菌的抗菌作用較差。而鏈球菌是引起上呼吸道感染的主要病原菌之一，因此使用此類藥物治療不適宜，不僅貽誤治療，還增加了不良反應的發生。

4. 用藥方法

• 處理嚴重感染時，不論病人腎功能正常與否，均應給予首次沖擊量以確保組織中迅速達到有效濃度。給藥劑量應按去脂肪后的體重（或標準體重）+40%×超重部分計算。由于不同患者血藥濃度和半衰期差異較大，在有條件的情況下應進行血藥濃度監測以調整劑量，實現個體化給藥。

聯合用藥原則

• 氨基糖苷類與青霉素類或頭孢菌素類聯用通?？色@得協同作用。青霉素與鏈霉素聯用對草綠色鏈球菌亦具協同效應。其他可能有協同作用的組合包括：與耐酶半合成青霉素（如苯唑西林）聯合作用于金黃色葡萄球菌；與青霉素（或氨芐西林）或萬古霉素聯合作用于腸球菌屬；與頭孢菌素類聯合對抗肺炎克雷伯菌；與青霉素或氨芐西林聯合作用于李斯特菌屬；以及與羧芐西林或依他尼酸聯用對抗銅綠假單胞菌某些敏感株。

注意事項

• 氨基糖苷類藥物之間存在交叉過敏現象，對這類藥物過敏者禁用。
• 與其他抗菌藥（如青霉素G）聯合使用時幾乎對所有糞鏈球菌及其變種均具協同抗菌作用。與足量的羧芐西林聯合時可增強對抗銅綠假單胞菌某些敏感菌株的效果。
• 與堿性藥物（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）聯用會增強其抗菌效能，但同時也會增加毒性；與強利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）聯用可增加腎毒性；與其他有耳毒性的藥物（如紅霉素等）聯合使用會增加耳毒性；與頭孢菌素類聯用可能加重腎毒性。