激素類抗腫瘤藥的作用機制通常是通過特異性與激素受體結合而發揮作用的。這些受體主要為胞漿蛋白和核蛋白，具有高度親和力和特異性。內源性或外源性的類固醇激素穿透細胞膜進入細胞后，與特定的受體相結合，形成激素-受體復合物，并被激活進入細胞核。活化的激素-受體復合物與染色質上的特殊受體結合，影響細胞核內的多種成分，通過一系列酶反應，最終影響DNA復制和細胞分裂，從而調控細胞生理功能。

腎上腺皮質激素對淋巴細胞有直接溶解和抑制有絲分裂的作用，在治療淋巴瘤、多發性骨髓瘤及白血病方面發揮了重要作用。在使用激素治療相關腫瘤時應謹慎選擇，并確保理論依據充足、適應證明確且劑量適當，否則可能會促進腫瘤細胞生長，導致治療失敗。

這類抗腫瘤藥物主要包括芳香化酶抑制劑、芳香化酶滅活劑、雌激素類、抗雌激素類、孕激素類、雄激素類、抗雄激素類、促黃體激素激動劑、糖皮質激素類、腎上腺皮質阻滯劑及其他。