替尼類抗腫瘤藥
替尼類抗腫瘤藥物屬于新型生物靶向治療藥物，在我國市場上常見的有吉非替尼、伊馬替尼（包括甲磺酸伊馬替尼）、尼羅替尼、舒尼替尼和拉帕替尼。
吉非替尼是由英國阿斯利康公司研發的一種高效特異性抗腫瘤靶向治療藥物。它是首個用于治療非小細胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶（EGFR-TK）信號傳導通路發揮作用。
伊馬替尼是一種新型2-苯胺嘧啶類酪氨酸激酶抑制劑，在細胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶活性。這種活性是慢性粒細胞性白血病（CML）中Ph染色體異常表達的結果，因此伊馬替尼能夠選擇性地抑制Ber-abl陽性細胞系的增殖，并誘導其凋亡。
舒尼替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，能抑制血小板衍生生長因子受體、血管內皮生長因子受體以及各種形式的突變激活干細胞因子受體。這種藥物通過抑制腫瘤細胞RTKs表達失調和抗腫瘤血管生成來發揮作用，并代謝依賴于細胞色素P450酶。舒尼替尼適用于胃腸間質瘤對伊馬替尼耐藥或治療后進展的患者，也可用于腎細胞癌的治療。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學式 |
|---|---|---|---|
| 阿西替尼 | axitinib | 319460-85-0 | C22H18N4OS |
| 阿法替尼 | afatinib | 850140-72-6 | C24H25ClFN5O3 |
| 達沙替尼 | dasatinib | 302962-49-8 | C22H26ClN7O2S |
| 蘋果酸舒尼替尼 | sunitinib malate | 341031-54-7 | C4H6O5*C22H27FN4O2 |
| 舒尼替尼 | sunitinib | 557795-19-4 | C22H27FN4O2 |
| 鹽酸埃羅替尼 | erlotinib hydrochloride | 183319-69-9 | C22H23N3O4*(x)ClH |
| 溴替尼持 | brotianide | 23233-88-7 | C15H10Br2ClNO2S |
| 沃利替尼 | savolitinib | 1313725-88-0 | C17H15N9 |
| 來那替尼 | neratinib | 698387-09-6 | C30H29ClN6O3 |
| 來他替尼 | lestaurtinib | 111358-88-4 | C26H21N3O4 |
| 木利替尼 | 4-[[4-[4-(triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazole | 366017-09-6 | C25H23F3N4O2 |
| 替拉替尼 | Telatinib | 332012-40-5 | C20H16ClN5O3 |
| 替尼酮 | 2,6-bis(thien-2-yl-methylene)cyclohexanone | 893-01-6 | C16H14OS2 |
| 替尼達普 | tenidap | 120210-48-2 | C14H9ClN2O3S |
| 替尼西坦 | Tenilsetam | 86696-86-8 | C8H10N2OS |
| 替尼索洛爾 | tilisolol | 85136-71-6 | C17H24N2O3 |
| 替尼沙秦 | 2-(2-thiophen-2-ylmethyl-phenoxymethyl)-morpholine | 62473-79-4 | C16H19NO2S |
| 替尼拉平 | Tenilapine | 82650-83-7 | C17H16N4S2 |
| 拉帕替尼 | lapatanib | 231277-92-2 | C29H26ClFN4O4S |
| 巴氟替尼 | Bafetinib | 859212-16-1 | C30H31F3N8O |
| 尼羅替尼 | nilotinib | 641571-10-0 | C28H22F3N7O |
| 奧布替尼 | orelabrutinib | 1655504-04-3 | C26H25N3O3 |
| 多韋替尼 | 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one mono 2-hydroxypropanoate hydrate | 915769-50-5 | C3H6O3*C21H21FN6O*H2O |
| 塞卡替尼 | saracatinib | 379231-04-6 | C27H32ClN5O5 |
| 埃羅替尼中間體 | 4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzonitrile | 236750-65-5 | C13H16N2O6 |
| 埃羅替尼 | erlotinib | 183321-74-6 | C22H23N3O4 |
| 坦度替尼 | Tandutinib | 387867-13-2 | C31H42N6O4 |
| 呋喹替尼 | fruquintinib | 1194506-26-7 | C21H19N3O5 |
| 吡替尼定 | Pirtenidine | 103923-27-9 | C21H38N2 |
| 吉非替尼 | gefitinib | 184475-35-2 | C22H24ClFN4O3 |
| 卡奈替尼 | canertinib | 267243-28-7 | C24H25ClFN5O3 |
| 凡德他尼 | vandetanib | 443913-73-3 | C22H24BrFN4O2 |
| 伯舒替尼 | bosutinib | 380843-75-4 | C26H29Cl2N5O3 |
| 伊馬替尼雜質F | 3-(2-((2-methyl-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzoylamino)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridine-1-oxide | 571186-92-0 | C29H31N7O2 |
| 伊馬替尼雜質E | 4-[(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl]benzamide | 571186-91-9 | C29H31N7O2 |
| 伊馬替尼合成中間體Ⅰ | 4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzonitrile | 125743-63-7 | C13H17N3 |
| 伊馬替尼(哌啶)-N,N-二氧化物 | 4-(4-methyl-1,4-dioxypiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide | 571186-93-1 | C29H31N7O3 |
| 伊馬替尼(哌啶)-1-氧化物 | 4-Methyl-1-(4-((4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)carbamoyl)benzyl)piperazine 1-oxide | 938082-57-6 | C29H31N7O2 |
| 伊馬替尼 | imatinib | 152459-95-5 | C29H31N7O |
| 一水達沙替尼 | dasatinib monohydrate | 863127-77-9 | C22H26ClN7O2S*H2O |
| N-叔丁氧羰基-N-去甲基伊馬替尼 | tert-butyl 4-(4-((4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)carbamoyl)benzyl)piperazine-1-carboxylate | 1076199-23-9 | C33H37N7O3 |
| N-去甲基伊馬替尼 | N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | C28H29N7O |
| N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 | tert-butyl 4-[[[2-(diethylamino)ethyl]amino]carbonyl]-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylate | 590424-04-7 | C18H31N3O3 |
| 4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-雙(2-羥基乙氧基)]喹唑啉 | OSI-943 | 183321-84-8 | C20H19N3O4 |
| 3-三氟甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯胺 | 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-3-trifluoromethylaniline | 694499-26-8 | C13H18F3N3 |
| —— | 3-Amino-5,5-dimethyl-hexanoicacidamide | 893-01-6 | C16H14OS2 |
| —— | Tenidap | 120210-48-2 | C14H9ClN2O3S |
| —— | Canertinib dihydrochloride | 289499-45-2 | C24H25ClFN5O3*2ClH |
| —— | Lapatinib Ditosylate | 388082-78-8 | C43H44ClFN4O11S3 |
| —— | tenylidone | 893-01-6 | C16H14OS2 |
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