細胞凋亡(Apoptosis)是多細胞有機體內調控發育、維護內環境穩定的一種基因控制下的細胞主動死亡過程。該現象在20世紀70年代首次提出,通常表現為由內在遺傳機制控制的單個細胞溫和死亡形式。在生物體發生和發展過程中,為了維持正常的生理機能,一部分細胞會發生自發性凋亡,這一過程受細胞內一系列相關分子調控,并伴隨典型的形態學改變。
細胞凋亡的特點是以細胞核濃縮、染色體DNA以核小體為單位切割成梯狀片段(ladder)、細胞體積縮小以及形成凋亡小體等形態變化為主要標志。它不會引起周圍細胞的溶解,而是在細胞群體中散播進行,階段性地發生,并依賴ATP的供給和RNA及蛋白質的合成,是一種主動排除機制。
細胞凋亡既在個體發育時和卵細胞退化等生理狀態下可觀察到,又在自身免疫性疾病、神經變性疾病、缺血性疾病等多種病理狀態中出現。細胞凋亡的過程大致可分為四個階段:(1)凋亡信號轉導;(2)凋亡基因激活;(3)凋亡的執行;(4)凋亡細胞的清除。
細胞凋亡信號轉導涉及細胞內外的誘導因素與受體結合后產生的復雜生化反應,形成與凋亡相關的第二信使:cAMP、Ca2?、神經酰胺等信號分子。隨后,調控的凋亡基因啟動并合成執行凋亡所需的酶和相關物質。
在凋亡過程中,主要執行者包括核酸內切酶(endogenous nuclease Dnase)和Caspases 3兩種酶:前者徹底破壞細胞的生物命令系統;后者導致細胞結構全面解體。最后,凋亡后的細胞可被鄰近巨噬細胞分解。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學式 |
|---|---|---|---|
| 維特克拉 | venetoclax | 1257044-40-8 | C45H50ClN7O7S |
| 泊馬度胺 | pomalidomide | 19171-19-8 | C13H11N3O4 |
| 比瑞那帕 | birinapant | 1260251-31-7 | C42H56F2N8O6 |
| 他斯索蘭 | 2,4-dichloro-N-[(5-bromo-2-thienyl)sulfonyl]benzenecarboxamide | 519055-62-0 | C11H6BrCl2NO3S2 |
| UMI-77抑制劑 | UMI-77 | 518303-20-3 | C18H14BrNO5S2 |
| SIRT1/SIRT2抑制劑(TENOVIN-6) | Tenovin-6 | 1011557-82-6 | C25H34N4O2S |
| Obatoclax甲磺酸鹽 | Obatoclax mesylate | 803712-79-0 | C21H23N3O4S |
| N-[芐氧羰基]-L-纈氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺 | (S)-3-[(S)-2-((S)-2-Benzyloxycarbonylamino-3-methyl-butyrylamino)-propionylamino]-5-fluoro-4-oxo-pentanoic acid methyl ester | 187389-52-2 | C22H30FN3O7 |
| N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羥基-5-(2-異丙基芐基)苯甲酰胺 | N-[4-[[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[[2-(1-methylethyl)phenyl]methyl]benzamide | 877877-35-5 | C33H35NO6S |
| N-[(4-乙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰]-4-(2-甲基-2-丙基)苯甲酰胺 | tenovin-1 | 380315-80-0 | C20H23N3O2S |
| N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-纈氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氫-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 | VX-765 | 273404-37-8 | C24H33ClN4O6 |
| LCL161,凋亡蛋白抑制因子抑制劑 | (2S)-N-[(1S)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]-2-(methylamino)propanamide | 1005342-46-0 | C26H33FN4O3S |
| Idasanutlin(4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺)-3-甲氧基苯甲酸;) | idasanutlin | 1229705-06-9 | C31H29Cl2F2N3O4 |
| CASPASE-3抑制劑 | Z-Devd-fmk | 210344-95-9 | C30H41FN4O12 |
| 7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 | 1-[5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone | 1337531-36-8 | C24H20F3N5O |
| 5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 | GSK2656157 | 1337532-29-2 | C23H21FN6O |
| 5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮 | necrostatin-1 | 4311-88-0 | C13H13N3OS |
| 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 | RITA | 213261-59-7 | C14H12O3S2 |
| 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼 | 2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N-[(2-hydroxy-3-prop-2-enylphenyl)methylideneamino]acetamide | 315183-21-2 | C23H28N4O2 |
| 4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑3-氧化物 | Benzofurazan, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-nitro-, 3-oxide | 58131-57-0 | C11H13N5O4 |
| 4,9-二氫-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 | [14C]-Sepantronium bromide | 781661-94-7 | Br*C20H19N4O3 |
| 3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙] | (E)-4-(2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one | 331244-89-4 | C21H19N5O2S |
| 2-苯基乙炔磺酰胺 | pifithrin-μ | 64984-31-2 | C8H7NO2S |
| 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | N-(4-(4-((4'-chloro(1,1'-biphenyl)-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)-4-(((1R)-3-(dimethylamino)-1-((phenylsulfanyl)methyl)propyl)amino)-3-nitrobenzenesulfonamide | 852808-04-9 | C42H45ClN6O5S2 |
| 2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氫溴酸鹽 | pifithrin-α | 63208-82-2 | BrH*C16H18N2OS |
| 1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亞乙基]酰肼 | 1-Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide | 71555-25-4 | C11H14N4S |
| 1-(3,4-二氯芐基)-1H-吲哚-2,3-二酮 | 1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione | 79183-19-0 | C15H9Cl2NO2 |
| (S)-1-((S)-2-環己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺 | (S)-1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide | 873652-48-3 | C25H34N6O3S |
| (R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氫-[1,1'-聯苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-嗎啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺 | navitoclax | 923564-51-6 | C47H55ClF3N5O6S3 |
| (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylicacid(trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amideCAS號:1303607-60-4 | (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid | 1303607-60-4 | C29H34Cl2FN3O3 |
| —— | 1-Azetidinethiocarboxylic acid, (1-(2-pyridyl)ethylidene)hydrazide | 71555-25-4 | C11H14N4S |
| —— | 1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate | 803712-79-0 | C21H23N3O4S |
| —— | sabutoclax | 1228108-65-3 | C42H40N2O8 |
| —— | (E)-N’-(1-(pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide | 71555-25-4 | C11H14N4S |
| —— | 4-(2-(2-ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one | 331244-89-4 | C21H19N5O2S |
| —— | 4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic Acid 2-[[2-Hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl] | 315183-21-2 | C23H28N4O2 |
| —— | Isrib | 1597403-47-8 | C22H24Cl2N2O4 |
| —— | (2E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolylamino)thiomethyl]amino]ethyl]-2-acrylamide | 405060-95-9 | C21H17Cl3N4OS |
| —— | ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate | 65673-63-4 | C17H17BrN2O5 |