- 喹啉
- 水楊醛
- 二溴甲烷
- 谷胱甘肽
- L-乳酸
- 苯巴比妥
- 辣椒堿
- 非那明
- 百草枯
- 聯(lián)苯烯
表觀遺傳學(xué)(Epigenetics)
表觀遺傳學(xué)的概念源于遺傳學(xué)，它并非單純由體外環(huán)境引起的甲基化和乙酰化改變，也不僅限于轉(zhuǎn)錄因子或miRNA等基因調(diào)控機(jī)制，而是指由于非DNA序列變異導(dǎo)致的、可遺傳的表型變化。當(dāng)前許多所謂的表觀遺傳學(xué)研究尚未超越經(jīng)典遺傳學(xué)的定義。
**表觀遺傳學(xué)（Epigenetics）**是指基于非基因序列改變所引起基因表達(dá)水平的變化，包括DNA甲基化、組蛋白修飾、染色體重塑和非編碼RNA調(diào)控等過(guò)程。這些變化主要通過(guò)影響基因轉(zhuǎn)錄或翻譯來(lái)調(diào)節(jié)其功能與特性。此類標(biāo)志物的應(yīng)用目標(biāo)是：①預(yù)測(cè)藥物反應(yīng)或預(yù)后個(gè)體差異，篩選適合患者的藥物、劑量及給藥方式，以指導(dǎo)治療；②作為分子靶標(biāo)，通過(guò)逆轉(zhuǎn)異常的表觀修飾，開辟腫瘤治療的新途徑。
DNA甲基化是指在DNA甲基轉(zhuǎn)移酶的作用下，在基因組CpG二核苷酸的胞嘧啶5'碳位形成共價(jià)鍵結(jié)合一個(gè)甲基基團(tuán)。通常情況下，人類基因組中的“垃圾”序列CpG二核苷酸相對(duì)較少，并且處于高度甲基化狀態(tài)；相反，富含CpG二核苷酸、大小約為100-1000 bp的CpG島則保持未甲基化狀態(tài)，并與約56%的人類基因組編碼基因相關(guān)。根據(jù)人類基因組序列草圖分析，人類基因組中CpG島總數(shù)約為28,890個(gè)，平均每1 MB含約10.5個(gè)CpG島，其數(shù)量與基因密度呈良好對(duì)應(yīng)關(guān)系。由于DNA甲基化與人類發(fā)育和腫瘤疾病密切相關(guān)，尤其是CpG島的甲基化導(dǎo)致抑癌基因轉(zhuǎn)錄失活的問(wèn)題，因此DNA甲基化成為表觀遺傳學(xué)和表觀基因組學(xué)的重要研究?jī)?nèi)容。
此外，異常的“表觀遺傳”變化認(rèn)為過(guò)敏性疾病的發(fā)生是由環(huán)境因素與基因相互作用的結(jié)果。這些環(huán)境因素如感染、食物、被動(dòng)吸煙及過(guò)敏原等可通過(guò)調(diào)節(jié)IFN-γ和IL-4基因位點(diǎn)組蛋白的乙酰化/去乙酰化以及甲基化/去甲基化，影響Tb/Tb細(xì)胞的分化，從而引發(fā)異常表觀遺傳現(xiàn)象或稱為“表突變”（epimutation）。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號(hào) | 化學(xué)式 |
|---|---|---|---|
| （5-溴-3-吡啶基）[4-（1-吡咯烷基）-1-哌啶基]甲酮 | S7373 | 1314241-44-5 | C15H20BrN3O |
| 馬西替坦 | (E)-3-[1-(4-dimethylaminomethylbenzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide | 864814-88-0 | C16H19N3O4S |
| 過(guò)氧化物酶（辣根） | mocetinostat | 726169-73-9 | C23H20N6O |
| 達(dá)西司特 | dacinostat | 404951-53-7 | C22H25N3O3 |
| 羅米魯曲 | 6-((4-bromothiophen-2-yl)methoxy)-9H-purin-2-amine | 192441-08-0 | C10H8BrN5OS |
| 羅米地辛 | (1S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone | 128517-07-7 | C24H36N4O6S2 |
| 玻瑪西林 | SRT2104 | 1093403-33-8 | C26H24N6O2S2 |
| 氫化白果酸 | 6-Pentadecylsalicylic Acid | 16611-84-0 | C22H36O3 |
| 恩替諾特 | Entinostat | 209783-80-2 | C21H20N4O3 |
| 帕比司他 | panobinostat | 404950-80-7 | C21H23N3O2 |
| 化合物UNC1999 | N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-propan-2-yl-6-[6-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]indazole-4-carboxamide | 1431612-23-5 | C33H43N7O2 |
| 化合物TUBASTATINA | tubastatin A | 1252003-15-8 | C20H21N3O2 |
| 化合物EPZ004777 | EPZ004777 | 1338466-77-5 | C28H41N7O4 |
| 伏立諾他 | vorinostat | 149647-78-9 | C14H20N2O3 |
| 他喹莫德 | tasquinimod | 254964-60-8 | C20H17F3N2O4 |
| Scriptaid抑制劑 | scriptaid | 287383-59-9 | C18H18N2O4 |
| SGC0946抑制劑 | Sgc0946 | 1561178-17-3 | C28H40BrN7O4 |
| PCI 34051; N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 | N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide | 950762-95-5 | C17H16N2O3 |
| N1-羥基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺 | BRD73954 | 1440209-96-0 | C16H16N2O3 |
| N1-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-N4-(吡啶-4-基)苯-1,4-二胺 | quisinostat | 875320-29-9 | C21H26N6O2 |
| N-酞酰-L-色氨酸 | N-phthalimide-L-tryptophan | 48208-26-0 | C19H14N2O4 |
| N-羥基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺 | belinostat | 414864-00-9 | C15H14N2O4S |
| N-羥基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(嗎啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 | CUDC-907 | 1339928-25-4 | C23H24N8O4S |
| N-[[6-(羥基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 | LMK235 | 1418033-25-6 | C15H22N2O4 |
| N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺; RGFP 109 | N-(6-(2-aminophenylamino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide | 1215493-56-3 | C20H25N3O2 |
| N-[4-[3-[[[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]氨基]羰基]-5-異惡唑基]苯基]氨基甲酸叔丁酯 | CAY10603 | 1045792-66-2 | C22H30N4O6 |
| N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺 | N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide | 1020149-73-8 | C27H23N7O |
| N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺鹽酸 | SRT1720 | 1001645-58-4 | C25H23N7OS*ClH |
| N-[1-(環(huán)己基甲基)-4-哌啶基]-2-[六氫-4-異丙基-1H-1,4-二氮雜卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 | N-(1-(cyclohexylmethyl)piperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine | 1320288-19-4 | C37H61N7O2 |
| N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氫-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-嗎啉基甲基)-[1,1'-聯(lián)苯]-3-甲酰胺 | tazemetostat | 1403254-99-8 | C34H44N4O4 |
| N-((4-(4-苯基噻唑-2-基)四氫-2H-吡喃-4-基)甲基)-3-(5-(三氟甲基)-1,2,4-惡二唑-3-基)苯甲酰胺 | TMP-269 | 1314890-29-3 | C25H21F3N4O3S |
| N-((2-羥基-6-甲基-4-丙基-3-吡啶基)甲基)-1-異丙基-6-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基)-1H-吲唑-4-甲酰胺 | N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1- methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4- carboxamide | 1346704-33-3 | C31H39N7O2 |
| MC 1568; 3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羥基-2-丙烯酰胺 | MC1568 | 852475-26-4 | C17H15FN2O3 |
| HDAC6抑制劑(HPOB) | HPOB | 1429651-50-2 | C17H18N2O4 |
| GSK 525762A; (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮雜卓-4-乙酰胺 | I-BET762 | 1260907-17-2 | C22H22ClN5O2 |
| EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑(GSK126) | GSK-126 | 1346574-57-9 | C31H38N6O2 |
| EPZ005687抑制劑 | EPZ005687 | 1396772-26-1 | C32H37N5O3 |
| C646?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-4,5-二氫-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸 | C 646 | 328968-36-1 | C24H19N3O6 |
| 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺 | CUDC-101 | 1012054-59-9 | C24H26N4O4 |
| 7-(3,5-二甲基異噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮 | I-BET151 | 1300031-49-5 | C23H21N5O3 |
| 6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 | 6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-pentan-3-ylindole-4-carboxamide | 1418308-27-6 | C23H26N4O2 |
| 6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-羧酰胺 | 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxylic acid amide | 49843-98-3 | C13H13ClN2O |
| 5-羰基-8-羥基喹啉 | 8-hydroxy-quinoline-5-carboxylic acid | 5852-78-8 | C10H7NO3 |
| 4-苯基丁酸鈉鹽 | Benzenebutyric acid (sodium) | 1716-12-7 | C10H12NaO2 |
| 4-脫氧尿苷 | Zebularine | 3690-10-6 | C9H12N2O5 |
| 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 | CI-994 | 112522-64-2 | C15H15N3O2 |
| 4-[4-(4,5-二氫-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶 | 4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine | 1271738-62-5 | C18H25N5S2 |
| 4-(二甲氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺 | 4-dimethylamino-N-(6-hydroxycarbamoylhexyl)benzamide | 251456-60-7 | C16H25N3O3 |
| 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羥基丁酰胺 | Droxinostat | 99873-43-5 | C11H14ClNO3 |
| 3-去氮腺嘌呤A | 3-deazaneplanocin A hydrochloride | 120964-45-6 | C12H14N4O3*ClH |
- 1
- 2
- 1-2
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