激動劑抑制劑
激動劑和抑制劑
在生物化學和藥物化學領域中，激動劑和抑制劑是調節受體活性的重要分子類型。
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激動劑：激動劑是指能夠與特定受體結合并激活該受體，從而引起細胞內信號傳遞的化合物。它們通過與受體的特定位點相互作用，模擬天然配體的功能，導致生物效應的發生或增強。根據其對受體的作用機制不同，激動劑可以分為完全激動劑和部分激動劑。
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完全激動劑：能夠完全激活受體，達到最大生物活性。
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部分激動劑：僅能部分地激活受體，即使在高濃度下也不表現出最大效應。
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抑制劑：抑制劑則是相反的一類分子，它們通過與受體或其相關蛋白質結合來阻止信號傳導過程。根據作用機制的不同，可以分為競爭性抑制劑和非競爭性抑制劑。
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競爭性抑制劑：這些物質通過占據活性位點而減少激動劑的結合能力，通常可以通過增加激動劑濃度來克服這種抑制效應。
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非競爭性抑制劑：這類抑制劑不依賴于受體結合部位，而是通過其他方式干擾信號傳遞，如改變受體構象或直接與G蛋白相互作用。
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在藥物研發過程中，激動劑和抑制劑的研究至關重要。它們不僅用于治療疾病，還可以幫助理解生物系統的工作原理。例如，在神經科學領域，激動劑可以被用作治療抑郁、焦慮等精神疾病的藥物；而在癌癥研究中，則可能使用抑制劑來阻斷促進腫瘤生長的信號通路。
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS號 | 化學式 |
|---|---|---|---|
| （S）-3-（（（2,2-二氟-1-羥基-7-（甲基磺酰基）-2,3-二氫-1H-茚滿-4-基）氧基）-5-氟芐腈 | PT2385 | 1672665-49-4 | C17H12F3NO4S |
| （S）-2-（環丁基氨基）-N-（3-（3,4-二氫異喹啉-2（1H）-基）-2-羥丙基）異煙酰胺 | (S)-2-(cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide | 1616391-87-7 | C22H28N4O2 |
| （5E）-5-[（2,5-二甲基-1-吡啶-3-基-吡咯-3-基）亞甲基]-2-亞磺酰基-1,3-噻唑烷-4-酮 | 5-[[2,5-Dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone | 348575-88-2 | C15H13N3OS2 |
| 魯西他濱 | 4'-chloromethyl-2'-deoxy-3',5'-di-O-isobutyryl-2'-fluorocytidine | 1445385-02-3 | C18H25ClFN3O6 |
| 魯索曲波帕 | (E)-3-(2,6-dichloro-4-((4-(3-((1S)-1-(hexyloxy)ethyl)-2-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl)phenyl)-2-methylacrylic acid | 1110766-97-6 | C29H32Cl2N2O5S |
| 魯伯斯塔 | ruboxistaurin | 169939-94-0 | C28H28N4O3 |
| 馬來酸司普替林 | 1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-9H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-C]pyridine maleate | 85650-57-3 | C4H4O4*C19H19N |
| 馬來酸三甲丙咪嗪 | trimpiramine maleate | 521-78-8 | C4H4O4*C20H26N2 |
| 非那沙星 | (-)-8-cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(4aS,7aS)-hexahydropyrrolo[3,4-b]-1,4-oxazin-6(2H)-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid | 209342-40-5 | C20H19FN4O4 |
| 非西他濱 | 1-((2R,3S,4R,5R)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-4-imino-5-iodo-3,4-dihydro-1H-pyrimidin-2-one | 69123-90-6 | C9H11FIN3O4 |
| 非維匹侖 | fevipiprant | 872365-14-5 | C19H17F3N2O4S |
| 非昔硝唑 | 1-methyl-2-{[(4-methylsulfanyl)phenoxy]methyl}-5-nitro-1H-imidazole | 59729-37-2 | C12H13N3O3S |
| 非拉司特 | firategrast | 402567-16-2 | C27H27F2NO6 |
| 霜霉滅 | Valifenalate | 283159-90-0 | C19H27ClN2O5 |
| 雷馬曲班 | ramatroban | 116649-85-5 | C21H21FN2O4S |
| 雷西莫特 | resquimod | 144875-48-9 | C17H22N4O2 |
| 雷芬那辛 | biphenyl-2-yl carbamic acid 1-(2-{[4-((4 carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)benzoyl]N-methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester | 864750-70-9 | C35H43N5O4 |
| 雷得唑來 | radezolid | 869884-78-6 | C22H23FN6O3 |
| 雷尼司他 | ranirestat | 147254-64-6 | C17H11BrFN3O4 |
| 雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮 | estra-4,9-diene-3,17-dione | 5173-46-6 | C18H22O2 |
| 阿齊瑞格 | azeliragon | 603148-36-3 | C32H38ClN3O2 |
| 阿齊沙坦酯衍生物 | 863031-24-7 | C30H24KN4O8 | |
| 阿達羅汀 | Adarotene | 496868-77-0 | C25H26O3 |
| 阿莫沙平 | amoxapine | 14028-44-5 | C17H16ClN3O |
| 阿莫曲普坦 | almotriptan | 154323-57-6 | C17H25N3O2S |
| 阿莫倫特 | almorexant | 871224-64-5 | C29H31F3N2O3 |
| 阿考比芬 | Acolbifene | 182167-02-8 | C29H31NO4 |
| 阿考替胺 | Acotiamide | 185106-16-5 | C21H30N4O5S |
| 阿美蒽醌 | ametantrone | 64862-96-0 | C22H28N4O4 |
| 阿維巴坦鈉 | 1192491-61-4 | C7H11N3NaO6S | |
| 阿福拉納 | afoxolaner | 1093861-60-9 | C26H17ClF9N3O3 |
| 阿格列扎 | [14C]-Aleglitazar | 475479-34-6 | C24H23NO5S |
| 阿曲生坦 | atrasentan | 173937-91-2 | C29H38N2O6 |
| 阿普瑞西他濱 | lamivudine | 160707-69-7 | C8H11N3O3S |
| 阿拉莫林鹽酸鹽 | Anamorelin hydrochloride | 861998-00-7 | C31H42N6O3*ClH |
| 阿拉莫林富馬酸鹽 | RC-1291 fumarate | 339539-92-3 | C4H4O4*C31H42N6O3 |
| 阿拉莫林 | Anamorelin | 249921-19-5 | C31H42N6O3 |
| 阿拉格列汀 | anagliptin | 739366-20-2 | C19H25N7O2 |
| 阿托帕沙 | atopaxar | 751475-53-3 | C29H38FN3O5 |
| 阿扎司特 | acitazanolast | 114607-46-4 | C9H7N5O3 |
| 阿吡莫德 | 3-methylbenzaldehyde-2-[6-(4-morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl]hydrazine | 541550-19-0 | C23H26N6O2 |
| 阿可替尼 | acalabrutinib | 1420477-60-6 | C26H23N7O2 |
| 銨溴通佐 | Thonzonium bromide | 553-08-2 | C32H55BrN4O |
| 鈣調磷酸酶自抑制片段 | L-Proline, L-isoleucyl-L-threonyl-L-seryl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-alanyl-L-lysylglycyl-L-leucyl-L-alpha-aspartyl-L-arginyl-L-isoleucyl-L-asparaginyl-L-alpha-glutamyl-L-arginyl-L-methionyl-L-prolyl-L-prolyl-L-arginyl-L-arginyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-methionyl- | 148067-21-4 | C124H205N39O39S2 |
| 鈣蛋白酶抑制劑III | calpain inhibitor III | 88191-84-8 | C22H26N2O4 |
| 釓雙銨 | Gadodiamide | 131410-48-5 | C16H26N5O8*Gd |
| 醋酸萘法瑞林 | Synarel | 86220-42-0 | C68H89N17O16 |
| 醋酸茚達特羅 | Indacaterol acetate | 1000160-96-2 | C2H4O2*C24H28N2O3 |
| 醋酸烯諾孕酮 | nestorone | 7759-35-5 | C23H30O4 |
| 醋酸巴多昔芬 | bazedoxifene acetate | 198481-33-3 | C2H4O2*C30H34N2O3 |
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