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拮抗劑

拮抗劑是指在生物體中與受體結合后阻止激動劑（如激素、神經遞質等）與其相應的受體結合，從而抑制或減弱激動劑的生物學效應的一類物質。拮抗劑根據其作用機制可以分為非競爭性拮抗劑和競爭性拮抗劑。

非競爭性拮抗劑：這類拮抗劑與受體的親和力較高，但不直接占據受體結合位點，而是通過改變受體的空間構象或狀態來阻止激動劑與其結合。因此，即使激動劑的存在量增加到可以飽和受體，但由于受體已經被非競爭性拮抗劑鎖住，所以其生物學效應仍無法發揮。
競爭性拮抗劑：與受體的親和力與激動劑相近或相同，它們通過占據受體活性位點來抑制激動劑的作用。當增加激動劑濃度時，可以部分克服競爭性拮抗劑的影響，使受體恢復到接近未被拮抗的狀態。

在有機化學、化學化工及生物醫藥領域中，拮抗劑的研究具有重要意義，尤其是在藥物開發過程中用于治療疾病或調節生物體內特定的生理過程。例如，在臨床應用上，通過合理設計和篩選拮抗劑，可以有效地控制過度活躍的受體功能，從而為治療相關病癥提供新策略。

相關化合物

中文名稱	英文名稱	CAS號	化學式
非諾班	fenobam	57653-26-6	C₁₁H₁₁ClN₄O₂
鹽酸依法洛沙	Efaroxan hydrochloride	89197-00-2	C13H17ClN2O
洛替拉納	lotilaner	1369852-71-0	C₂₀H₁₄Cl₃F₆N₃O₃S
來立司瓊	lerisetron	143257-98-1	C₁₈H₂₀N₄
普馬拉唑	pumaprazole	158364-59-1	C₁₉H₂₂N₄O₂
普西洛爾	procinolol	27325-36-6	C₁₅H₂₃NO₂
雙苯拉林	diphenylpyraline	147-20-6	C₁₉H₂₃NO
化合物BMS813160	N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide	1286279-29-5	C₂₅H₄₀N₈O₂
Nexopamil外消旋體	Nexopamil racemate	116759-35-4	C₂₄H₄₀N₂O₃
N-丁基-3-(2-氯-4-硝基苯基亞肼基)-1-氰基-2-甲基丙-1-烯-1,3-二甲酰亞胺	BQ-788 free acid	173326-37-9	C₃₄H₅₁N₅O₇
N-[[4-(二甲基氨基)苯基]甲基]-1,2,3,4-四氫-7-甲氧基-n-[4-(1-甲基乙基)苯基]-1-萘羧酰胺鹽酸鹽	W 54011	405098-33-1	C₃₀H₃₆N₂O₂*ClH
N-[2-[2-(1,1-二甲基乙基)苯氧基]-3-吡啶基]-N'-[4-(三氟甲氧基)苯基]脲	1-(2-(2-(tert-butyl)phenoxy)pyridin-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)urea	870544-59-5	C₂₃H₂₂F₃N₃O₃
N-(4-氟芐基)-3-氧代-1,1-二苯基四氫-1H-惡唑并[3,4-A]吡嗪-7(3H)-羧酰胺	SHA 68	847553-89-3	C₂₆H₂₄FN₃O₃
N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-n-(3-甲基-5-異噻唑)脲	N-(1-methyl-5-indolyl)-N'-(3-methyl-5-isothiazolyl)urea	152239-46-8	C₁₄H₁₄N₄OS
BQ-788 鈉鹽	BQ-788 sodium salt	156161-89-6	C34H51N5NaO7
AF-219或MK-7264	gefapixant	1015787-98-0	C₁₄H₁₉N₅O₄S
6-芐基-5,6,7,8-四氫吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮	6-benzyl-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one	109229-22-3	C₁₄H₁₅N₃O
4-甲基-N-（9H-黃嘌呤-9-基）苯磺酰胺	AH-7614	6326-06-3	C₂₀H₁₇NO₃S
4-[2-苯基-5,7-二(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]苯酚	PHTPP	805239-56-9	C₂₀H₁₁F₆N₃O
2,5-二氟苯磺酰氯	2,5-difluorobenzenesulfonyl chloride	26120-86-5	C₆H₃ClF₂O₂S
2,3-雙(2-甲氧基苯基)-N-苯基-1,2,4-噻二唑-5-亞胺	Benzenamine, N-(2,3-bis(2-methoxyphenyl)-1,2,4-thiadiazol-5(2H)-ylidene)-	524923-88-4	C₂₂H₁₉N₃O₂S
1-(2-溴苯基)-3-(4-氰基-1H-苯并三唑-7-基)脲	SB 265610	211096-49-0	C₁₄H₉BrN₆O
(9CI)-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(1H)-酮	pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one	16952-64-0	C₇H₅N₃O
(2R,3S)-2-[4-(環戊基氨基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基苯甲酰基)-N-[4-甲基3-(三氟甲基)苯基]哌啶-3-甲酰胺	avacopan	1346623-17-3	C₃₃H₃₅F₄N₃O₂
——	eliapixant	1948229-21-7	C₂₂H₂₁F₃N₄O₃S
——	5H-Pyrano(3,2-c)quinolin-5-one, 2,3,4,6-tetrahydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-6-(phenylmethyl)-, trans-	139232-80-7	C₂₅H₂₆N₂O₄
——	[N-(2-(2'-fluorophenyl)ethyl)glycyl]-[N-(2-methylpropyl)glycyl]-N-[3-(2'-oxopyrrolidinyl)propyl]glycinamide	1361200-34-1	C₂₅H₃₈FN₅O₄
——	8-bromo-4-hydroxy-1-oxo-1,2-dihydropyridazino[4,5-b]quinoline 5-oxide	202808-11-5	C₁₁H₆BrN₃O₃
——	atosiban acetate	914453-95-5	C₂H₄O₂*C₄₃H₆₇N₁₁O₁₂S₂
——	2-Adamantanecarbonyl-arg-phe-NH2 trifluoroacetate	876310-60-0	C₂₆H₃₈N₆O₃
——	N(3)-(tert-butyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-4,7-methano-indazole-3-carboxamide	916591-01-0	C₁₉H₂₁F₂N₃O
——	Unii-TM17E18tor	754177-77-0	C₂₂H₃₇N₃O₃S
——	methyl (2S)-2-(dibenzylamino)-3-[1H-indol-3-yl]propanoate	259674-19-6	C₂₆H₂₆N₂O₂
——	4'-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]-imidazol-1-ylmethyl}-3'-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid	1073549-10-6	C₂₈H₃₄FN₃O₄S
——	Emicerfont	786701-13-1	C₂₂H₂₄N₆O₂
——	BQ 788 sodium salt	156161-89-6	C34H50N5NaO7
——	4-(1-benzyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperazin-1-ium chloride	143257-98-1	C₁₈H₂₀N₄*ClH
——	N-cis-2,6-dimethylpiperidinocarbonyl-L-γMeLeu-D-Trp(COOMe)-D-Nle-ONa	156161-89-6	C₃₄H₅₀N₅O₇*Na
——	1-[4-(4-chloro-3-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-2-[3-(1H-imidazol-2-yl)-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]-ethanone	1010073-75-2	C₂₂H₂₂ClN₇O₂
——	fosaprepitant	172673-20-0	C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
——	cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH<sub>2</sub>	1088715-84-7	C₆₂H₈₈N₁₄O₁₀

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