人類發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)抗生素類藥物是青霉素，它是在第二次世界大戰(zhàn)期間發(fā)展起來的一種有效抗感染藥劑。實(shí)際上，早在19世紀(jì)70年代，人們就認(rèn)識(shí)到了微生物之間拮抗現(xiàn)象的存在。直到1942年，瓦克斯曼（S.A. Waksman）在多年研究這些作用的活性后，才首次使用了“抗生素”一詞。

1928年，弗萊明（A. Fleming）已發(fā)現(xiàn)青霉素，但當(dāng)時(shí)尚未證實(shí)這種天然來源的抗微生物藥劑能對(duì)人和動(dòng)物全身感染發(fā)揮效力。直至戰(zhàn)爭(zhēng)的壓力刺激了防治傳染病藥劑的研究，弗洛里（H.W. Florey）及其同事錢恩（E.B. Chain）才成功提取出青霉素并證明其治療效果。1943年，瓦克斯曼發(fā)現(xiàn)第二個(gè)抗生素——鏈霉素，隨后又觀察分離出的桿菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素和土霉素等其他抗生素的作用后，抗生素的重要性逐漸顯現(xiàn)。

隨著抗生素在化學(xué)治療中的成功應(yīng)用，它們也被發(fā)現(xiàn)廣泛用于植物保護(hù)、動(dòng)物飼養(yǎng)和食品保藏等方面。抗生素又稱“抗菌素”，一般是指由細(xì)菌、霉菌或其他微生物在生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體性能的一類物質(zhì)。這類藥物是控制人、畜傳染病，對(duì)抗腫瘤以及防治植物病蟲害的重要工具。抗生素通常是從微生物培養(yǎng)液中提取或通過半合成和合成方法制造。它們根據(jù)來源和作用大致分為青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、四環(huán)素族、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)脂類、抗霉菌類、抗腫瘤類等，并可根據(jù)抗菌譜范圍分為廣譜和窄譜。

各種抗生素的抗菌機(jī)制和作用各不相同。例如，青霉素和桿菌肽能阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成；多肽類抗菌素可破壞細(xì)菌質(zhì)膜；氯霉素、鏈霉素等則可抑制蛋白質(zhì)合成或干擾核酸合成。有些抗生素的作用范圍有限，如青霉素只對(duì)革蘭氏陽性菌有效，被稱為狹譜抗生素。而四環(huán)素類藥物對(duì)多數(shù)細(xì)菌有抑制作用，則稱為廣譜性抗生素。

目前廣泛應(yīng)用的約100種抗生素包括青霉素、鏈霉素和慶大霉素等，這些藥物在醫(yī)療上普遍使用；而在農(nóng)業(yè)中，春雷霉素、井崗霉素已廣泛用于水稻病菌防治，滅瘟素則用于防治稻瘟病，赤霉素則促進(jìn)植物生長(zhǎng)。然而，在使用抗生素時(shí)需謹(jǐn)慎，不可濫用或亂用。有些抗生素可能產(chǎn)生副作用，例如長(zhǎng)期使用鏈霉素和慶大霉素會(huì)導(dǎo)致耳聾；過量服用氯霉素可能導(dǎo)致白細(xì)胞減少。另外，某些人對(duì)抗生素可能有過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者甚至有致命危險(xiǎn)，因此在使用青霉素等藥物前應(yīng)進(jìn)行“皮試”。

合理用藥是抗生素應(yīng)用中的關(guān)鍵問題。盲目濫用廣譜抗生素不僅會(huì)促使抗藥菌株的產(chǎn)生，還會(huì)導(dǎo)致不可忽視的毒副作用，并可能導(dǎo)致因破壞體內(nèi)正常菌群而引發(fā)“二次感染”。因此，嚴(yán)格按照醫(yī)囑用藥至關(guān)重要。