木脂素是一類由2分子或3分子苯丙基以不同形式聚合而成的天然有機化合物，廣泛分布于被子植物和裸子植物中。它們可以分為兩大類：一類是由兩分子苯丙基衍生物通過其側鏈β-位聚合形成的，稱為木脂素；另一類則由一分子苯丙基的側鏈與另一分子的苯環連接或以氧原子連接而形成的新木脂素。此外，還包括由三分子苯丙基聚合而成的倍半木脂素（sesquilignan），以及由黃酮或查爾酮與苯丙烯衍生物縮合形成的黃酮木脂素（flavonolignan）和查爾酮木脂素（xanthonolignan）。木脂素在兩分子苯丙基β-碳縮合后，側鏈γ-碳上的含氧基團還能相互脫水縮合形成取代的四氫呋喃、半縮醛、內酯四氫萘或環辛烯等結構。因此，木脂素還可進一步分為單環氧木脂素（monoe-poxy lignan）、木脂內酯（lignanolide）和環木脂素（cycloli-gnan）等多種類型。

目前從植物界已分離出200多個木脂素及其衍生物，其中包括100多種新木脂素。如五味子、刺五加、了哥王、絡石、牛蒡子、遠志、連翹、紅花和細辛等中藥中都含有木脂素。

在植物體內，木脂素通常以游離態或甙的形式存在，大多數具有光學活性。游離的木脂素多為無色結晶，某些新木脂素呈油狀物；它們可溶于有機溶劑，難溶或不溶于水。甙類化合物在醇溶液中溶解度較大，并且可以被酸水解。提取木脂素時通常先用甲醇或乙醇提出總木脂素，再通過色譜法或分步結晶等方法進行分離。

多數木脂素類成分遇濃硫酸能顯色。含有酚羥基的分子可與某些試劑反應呈現不同顏色；例如，鬼臼脂素在三氯化鐵溶液中呈棕黃色，α-足葉草脂素則顯紫色。此外，一些木脂素還能與五氯化銻的四氯化碳溶液發生反應而顯色。

由于部分環狀結構可能具有立體異構體，某些中藥中存在的木脂素成分性質不穩定，在酸性或堿性的條件下容易發生異構化，轉化為立體異構體。例如鬼臼脂素在堿性溶液中易轉變為苦鬼臼脂素（Picrop-odophyllin），而受三氯化磷影響時C1-OH會轉位生成表鬼臼脂素（Epi-podophyllotoxin）；這兩種化合物均無抗癌活性。

研究表明，多種木脂素具有抗癌、抗真菌、殺蟲、升白細胞、降低谷丙轉氨酶、保肝、止咳和瀉下等多種生物活性。其中，鬼臼木脂素的衍生物作為抗癌藥物被廣泛研究和應用；五味子中的木脂素則有降谷丙轉氨酶的作用，并用于治療肝炎。