生物堿是一類含有氮元素并具有生理活性的天然化合物，大多數(shù)具有復(fù)雜的氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)，少數(shù)則為非氮雜環(huán)有機(jī)胺類。它們通常表現(xiàn)出類似堿的行為，在早期曾被譯作“膺堿”。盡管某些維生素、氨基酸和肽類等也屬于含氮化合物，但習(xí)慣上并不歸于生物堿范疇。實(shí)際上，生物堿至今沒有一個嚴(yán)格而確切的定義。

自然界中廣泛存在生物堿，尤其在植物界更為常見，動物界也有發(fā)現(xiàn)，例如蟾酥中的蟾酥堿（bufotenine）和地龍中的6-氧嘌呤（hypoxanthine）。據(jù)統(tǒng)計，在至少140種植物中發(fā)現(xiàn)了生物堿，特別是罌粟科、防己科、茄科、豆科、夾竹桃科、毛茛科、小蘗科等。一般來說，雙子葉植物含有的生物堿較多，單子葉植物較少，裸子植物和羊齒植物則更少見。含有生物堿的植物通常會包含多種化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的生物堿。親緣關(guān)系相近的植物所含生物堿的結(jié)構(gòu)往往也較為相似。

生物堿的分類方法多種多樣，可按植物來源、生理效應(yīng)或化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行分類，而后者更為合理。常見的類型包括吡咯類、吡啶類、喹啉類、異喹啉類、吲哚類、咪唑類、嘌呤類、莨菪烷類、萜類、甾體類和有機(jī)胺類等。有人將生物堿劃分為59種類型，這說明了其結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性。

除了極少數(shù)在室溫下為液體的生物堿外，大多數(shù)都是結(jié)晶型固體，通常無色并具有苦味，具備旋光性和左旋性質(zhì)。它們呈堿性，這種特性與其分子結(jié)構(gòu)特別是氮原子的結(jié)合狀態(tài)密切相關(guān)。季銨類生物堿表現(xiàn)為強(qiáng)堿性，而叔胺和仲胺類生物堿則為中強(qiáng)至弱堿性。某些生物堿分子含有酚基或羧基，因此具有酸堿兩性的反應(yīng)性質(zhì)。植物中的生物堿通常與有機(jī)酸形成鹽，或者與糖類縮合生成苷；少數(shù)非常弱的生物堿則以游離狀態(tài)存在。通過堿化處理生物堿鹽或水解生物堿苷可獲得游離的堿。多數(shù)生物堿不溶于水，但易溶于苯、氯仿、乙醚、丙酮和乙醇等有機(jī)溶劑中，在稀酸溶液中會形成鹽并溶解。

提取生物堿的方法多樣，通常先將樣品粉碎后用水、稀酸水或乙醇進(jìn)行提取，然后濃縮提取液并堿化后再用有機(jī)溶劑萃取總生物堿。另一種方法是首先堿化樣品，再使用有機(jī)溶劑提取總生物堿。總堿可采用色譜法或其他方法分離，少數(shù)具有揮發(fā)性或升華性的生物堿可通過水蒸氣蒸餾或升華法制備純品。

植物體內(nèi)的生物堿雖然含量較低，但與人類關(guān)系密切。人類很早就認(rèn)識到某些含生物堿的植物或粗提物可用于治病或制毒藥。自1806年Serturner從罌粟中分離出嗎啡以來，至今已有超過6000種從動植物提取的生物堿被發(fā)現(xiàn)，并且其中有近百種已應(yīng)用于臨床。許多生物堿具有治療價值，如小蘗堿（黃連根莖中的主要成分）具有抗菌消炎作用；利血平來自蘿芙木，用于降血壓；加蘭他敏（石蒜中的一種成分）能緩解小兒麻痹后遺癥；嗎啡堿（罌粟果皮中含有的著名鎮(zhèn)痛劑）、奎寧堿（解熱藥）、三尖杉堿和長春花堿（抗癌良藥）以及秋水仙素（可人工誘導(dǎo)多倍體產(chǎn)生）。某些生物堿還被用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑。在脊椎動物和無脊椎動物體內(nèi)也發(fā)現(xiàn)了生物堿，其中一些與它們食用的植物有關(guān)，例如蟾蜍、蠑螈和某些魚類中的生物堿被認(rèn)為是真正的動物代謝產(chǎn)物。